СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ АНТИМІКРОБНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ (3-АРИЛ-1-ФЕНІЛ-1Н-ПІРАЗОЛ)-4-КАРБАЛЬДЕГІД ТІОСЕМІКАРБАЗОНІВ

O. I. Gavryliuk, N. V. Panasenko, S. Ye. Dejneka

Анотація


Шляхом конденсації доступних 4-формілпіразол-3-карбонових кислот з тіосемікарбазидом у киплячій оцтовій кислоті синтезовано 4-піразоліл-тіосемікарбазони із високими (76-91 %) виходами, склад і будова яких підтверджені результатами елементного аналізу, а також вимірів хроматомас, ІЧ- та ЯМР 1Н спектрів. Встановлено, що синтезовані 4-піразоліл-тіосемікарбазони проявляють помірну антимікробну активність та володіють широким спектром антимікробної дії. При цьому показано, що похідні 4-піразоліл-тіосемікарбазонів проявляють дещо вищу протигрибкову дію порівняно з такою антибактеріальною - мінімальні фунгіцидні концентрації цих сполук були меншими за їх мінімальні бактерицидні концентрації у 2-4 рази. Отримані результати вказують на те, що такого типу сполуки є привабливими синтетичними блоками для отримання циклічних біоперспективних похідних піразолу.

Ключові слова


4-піразоліл-тіосемікарбазони; антимікробні властивості; антибактеріальна активність; протигрибкова дія

Повний текст:

PDF

Посилання


Gill EE, Franco OL, Hancock RE. Antibiotic adjuvants: diverse strategies for controlling drug-resistant pathogens. Chem Biol Drug Des. 2015;85(1):56–78. doi: 10.1111/cbdd.12478.

Czaplewski L, Bax R, Clokie M, Dawson M, Fairhead H, Fischetti VA, et al. Alternatives to antibiotics - a pipeline portfolio review. Lancet Infect Dis. 2016;16(2):239-51. doi: 10.1016/S1473-3099(15)00466-1.

Laxminarayan R, Duse A, Wattal C, Zaidi AK, Wertheim HF, Sumpradit N, et al. Antibiotic resistance-the need for global solutions. Lancet Infect Dis. 2013;13(12):1057–98. doi: 10.1016/S1473-3099(13)70318-9.

Akova M. Epidemiology of antimicrobial resistance in bloodstream infections. Virulence. 2016;7(3):252-66. doi: 10.1080/21505594.2016.1159366.

Bell BG, Schellevis F, Stobberingh E, Goossens H, Pringle M. A systematic review and meta-analysis of the effects of antibiotic consumption on antibiotic resistance. BMC Infect Dis. 2014;14:13. doi: 10.1186/1471-2334-14-13.

Al-Tawfiq JA, Stephens G, Memish ZA. Inappropriate antimicrobial use and potential solutions: a Middle Eastern perspective. Expert Rev Anti Infect Ther. 2010;8(7):765–74. doi: 10.1586/eri.10.56.

Tommasi R, Brown DG, Walkup GK, Manchester JI, Miller AA, et al. ESKAPEing the labyrinth of antibacterial discovery. Nat Rev Drug Discov. 2015;14(8):529–42. doi: 10.1038/nrd4572.

Ventola CL. The antibiotic resistance crisis: part 1: causes and threats. PT. 2015;40(4):277–83.

Pro zatverdzhennia metodychnykh vkazivok «Vyznachennia chutlyvosti mikroorhanizmiv do antybakterial'nykh preparativ» [On Approval of Methodical Instructions "Determination of Sensitivity of Microorganisms to Antibacterial Drugs"]. Nakaz MOZ Ukrainy vid 05.04.2007 № 167 [Internet]. Kyiv: MOZ Ukrainy; 2007 [tsytovano 2017 Sich 15]. Dostupno: http://ua-info.biz/legal/baselw/ua-qmwjae/index.htm (in Ukrainian).


Пристатейна бібліографія ГОСТ


1. Gill E.E. Antibiotic adjuvants: diverse strategies for controlling drug-resistant pathogens / E.E. Gill, O.L. Franco, R.E.W. Hancock // Chem Biol Drug Des. – 2015. – Vol. 85. – P. 56–78.

2. Alternatives to antibiotics - a pipeline portfolio review / L. Czaplewski, R. Bax, M. Clokie et al. // The Lancet Infectious Diseases. - 2016. – Vol. 16, № 2. – Р. 239–251.

3. Antibiotic resistance-the need for global solutions / R. Laxminarayan, A. Duse, C. Wattal et al. // Lancet Infect Dis. - 2013. – Vol. 13. – Р. 1057–1098.

4. Akova M. Epidemiology of antimicrobial resistance in bloodstream infections // Virulence. - 2016. – Vol. 7, №3. – Р. 252-266.

5. A systematic review and meta-analysis of the effects of antibiotic consumption on antibiotic resistance /  B.G. Bell, F. Schellevis, E. Stobberingh et al. // BMC Infect Dis. - 2014. – Vol. 14. – Р. 13.

6. Al-Tawfiq J.A. Inappropriate antimicrobial use and potential solutions: a Middle Eastern perspective / J.A. Al-Tawfiq, G. Stephens, Z.A. Memish // Expert Rev Anti Infect Ther. - 2010. – Vol. 8. – Р. 765–774.

7. ESKAPEing the labyrinth of antibacterial discovery / R. Tommasi, D.G. Brown, G.K. Walkup et al. // Nat Rev Drug Discov. - 2015. – Vol. 14. - Р 529–542.

8. Ventola C.L. The antibiotic resistance crisis: part 1: causes and threats // P T. - 2015. – Vol. 40. – Р. 277–283.

9. Методичні вказівки 9.9.5-143-2007 «Визначення чутливості мікроорганізмів до антибактеріальних препаратів». – К.: МОЗ України, 2007. – 63 с.





DOI: https://doi.org/10.24061/1727-4338.XVI.1.59.2017.12

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


© Clinical & Experimental Pathology, 2004-2018
When you copy an active link to the material is required
ISSN 2521-1153 (Online)
ISSN 1727-4338 (Print)
tel./fax +38(0372)553754