СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ АНТИМІКРОБНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ (3-АРИЛ-1-ФЕНІЛ-1Н-ПІРАЗОЛ)-4-КАРБАЛЬДЕГІД ТІОСЕМІКАРБАЗОНІВ

Автор(и)

  • O. I. Gavryliuk Вищий державний навчальний заклад України «Буковинський державний медичний університет», Чернівці
  • N. V. Panasenko Вищий державний навчальний заклад України «Буковинський державний медичний університет», Чернівці
  • S. Ye. Dejneka Вищий державний навчальний заклад України «Буковинський державний медичний університет», Чернівці

DOI:

https://doi.org/10.24061/1727-4338.XVI.1.59.2017.12

Ключові слова:

4-піразоліл-тіосемікарбазони, антимікробні властивості, антибактеріальна активність, протигрибкова дія

Анотація

Шляхом конденсації доступних 4-формілпіразол-3-карбонових кислот з тіосемікарбазидом у киплячій оцтовій кислоті синтезовано 4-піразоліл-тіосемікарбазони із високими (76-91 %) виходами, склад і будова яких підтверджені результатами елементного аналізу, а також вимірів хроматомас, ІЧ- та ЯМР 1Н спектрів. Встановлено, що синтезовані 4-піразоліл-тіосемікарбазони проявляють помірну антимікробну активність та володіють широким спектром антимікробної дії. При цьому показано, що похідні 4-піразоліл-тіосемікарбазонів проявляють дещо вищу протигрибкову дію порівняно з такою антибактеріальною - мінімальні фунгіцидні концентрації цих сполук були меншими за їх мінімальні бактерицидні концентрації у 2-4 рази. Отримані результати вказують на те, що такого типу сполуки є привабливими синтетичними блоками для отримання циклічних біоперспективних похідних піразолу.

Посилання

Gill EE, Franco OL, Hancock RE. Antibiotic adjuvants: diverse strategies for controlling drug-resistant pathogens. Chem Biol Drug Des. 2015;85(1):56–78. doi: 10.1111/cbdd.12478.

Czaplewski L, Bax R, Clokie M, Dawson M, Fairhead H, Fischetti VA, et al. Alternatives to antibiotics - a pipeline portfolio review. Lancet Infect Dis. 2016;16(2):239-51. doi: 10.1016/S1473-3099(15)00466-1.

Laxminarayan R, Duse A, Wattal C, Zaidi AK, Wertheim HF, Sumpradit N, et al. Antibiotic resistance-the need for global solutions. Lancet Infect Dis. 2013;13(12):1057–98. doi: 10.1016/S1473-3099(13)70318-9.

Akova M. Epidemiology of antimicrobial resistance in bloodstream infections. Virulence. 2016;7(3):252-66. doi: 10.1080/21505594.2016.1159366.

Bell BG, Schellevis F, Stobberingh E, Goossens H, Pringle M. A systematic review and meta-analysis of the effects of antibiotic consumption on antibiotic resistance. BMC Infect Dis. 2014;14:13. doi: 10.1186/1471-2334-14-13.

Al-Tawfiq JA, Stephens G, Memish ZA. Inappropriate antimicrobial use and potential solutions: a Middle Eastern perspective. Expert Rev Anti Infect Ther. 2010;8(7):765–74. doi: 10.1586/eri.10.56.

Tommasi R, Brown DG, Walkup GK, Manchester JI, Miller AA, et al. ESKAPEing the labyrinth of antibacterial discovery. Nat Rev Drug Discov. 2015;14(8):529–42. doi: 10.1038/nrd4572.

Ventola CL. The antibiotic resistance crisis: part 1: causes and threats. PT. 2015;40(4):277–83.

Pro zatverdzhennia metodychnykh vkazivok «Vyznachennia chutlyvosti mikroorhanizmiv do antybakterial'nykh preparativ» [On Approval of Methodical Instructions "Determination of Sensitivity of Microorganisms to Antibacterial Drugs"]. Nakaz MOZ Ukrainy vid 05.04.2007 № 167 [Internet]. Kyiv: MOZ Ukrainy; 2007 [tsytovano 2017 Sich 15]. Dostupno: http://ua-info.biz/legal/baselw/ua-qmwjae/index.htm (in Ukrainian).

##submission.downloads##

Опубліковано

2017-12-27

Номер

Розділ

Статті